Nafarelin: Wirkung, Anwendung und Nebenwirkungen

Was ist Nafarelin?

Nafarelin, meist als Nafarelinacetat und unter dem Handelsnamen Synarel eingesetzt, ist ein synthetisches Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons aus zehn Aminosäuren. Dieses Hormon heißt kurz GnRH oder LHRH. Im Unterschied zu vielen anderen Wirkstoffen seiner Klasse wird Nafarelin über die Nasenschleimhaut aufgenommen und nicht injiziert. Das erleichtert die Anwendung; eine verstopfte Nase oder abschwellende Nasensprays können laut Ausgangstext allerdings die Aufnahme vermindern. Der Wirkstoff wurde unter dem Code RS-94991 entwickelt und 1990 in den USA zugelassen.

Wie wirkt Nafarelin?

Nafarelin bindet an GnRH-Rezeptoren der Hypophyse und stimuliert die Drüse zunächst. Bei wiederholter Gabe wirkt das Signal kontinuierlich statt pulsförmig. Die Rezeptoren werden herunterreguliert und reagieren weniger empfindlich. Dadurch sinkt die Ausschüttung von luteinisierendem und follikelstimulierendem Hormon. Bei Frauen bilden die Eierstöcke daraufhin weniger Östrogen. Es entsteht vorübergehend ein östrogenarmer Zustand ähnlich dem nach der Menopause. Quelle Quelle Quelle

Die Östrogenabsenkung erklärt die Wirkung bei Endometriose: Östrogenabhängige Herde bilden sich zurück und die damit verbundenen Schmerzen lassen während der Behandlung nach. Bei zentraler vorzeitiger Pubertät unterdrückt eine höhere, über den Tag verteilte Dosierung das verfrühte Hormonsignal und bremst die frühe Geschlechtsentwicklung. In einer multizentrischen Doppelblindstudie verringerte intranasales Nafarelin die bei einer Bauchspiegelung bewertete Endometrioseausprägung etwa so stark wie oral eingenommenes Danazol 1. Bei den meisten Patientinnen zeigte sich eine Besserung, ohne die ungünstigen Blutfetteffekte von Danazol. Da der Östrogenmangel die Knochendichte verringert, ist die Endometriosebehandlung im Allgemeinen auf etwa sechs Monate begrenzt.

Ist Nafarelin von der FDA zugelassen?

Ja. Die FDA ließ Nafarelin 1990 gegen Endometriose zu 2. Kurz darauf kam die zentrale vorzeitige Pubertät als Anwendungsgebiet hinzu. Es wird als Dosiernasenspray mit 200 Mikrogramm pro Sprühstoß angeboten.

Wofür wird Nafarelin verordnet?

Nafarelin wird bei Endometriose zur Schmerzlinderung und Rückbildung der Herde sowie bei zentraler vorzeitiger Pubertät im Kindesalter eingesetzt. In der Schwangerschaft ist es kontraindiziert. Abschwellende Nasenmittel können die Aufnahme verringern; deshalb wird üblicherweise davon abgeraten, sie unmittelbar im zeitlichen Zusammenhang mit der Anwendung zu verwenden.

Welche Nebenwirkungen sind beschrieben?

Laut Fachinformation 3 hängen häufige Nebenwirkungen mit dem Östrogenmangel und der Anwendung über die Nase zusammen:

Hitzewallungen und Schwitzen.
Vaginale Trockenheit und verminderte Libido.
Kopfschmerzen.
Reizung oder Entzündung der Nasenschleimhaut.
Akne und Stimmungsschwankungen. Quelle

Zu den schwerwiegenderen Risiken und Warnhinweisen gehören:

Abnahme der Knochendichte, die die Dauer der Endometriosebehandlung begrenzt.
Risiken für das ungeborene Kind; daher darf Nafarelin in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Veränderungen von Stimmung und Verhalten, etwa Reizbarkeit, Weinen und Depression. Quelle
Krampfanfälle.
Erhöhter Druck im Schädel, auch Pseudotumor cerebri genannt, bei Kindern.

Quellenangaben des Ausgangstextes

Sources: FDA prescribing information for Synarel; the nafarelin-versus-danazol endometriosis trial (Henzl et al., New England Journal of Medicine, 1988, DOI: 10.1056/NEJM198802253180805 1 ), indexed on PubMed.

Herkunft und redaktioneller Prüfstatus

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