PT-141 (Bremelanotid): Wirkung, Studien und Zulassung

Bremelanotid kann bei Frauen vor der Menopause mit einer bestimmten Störung des sexuellen Verlangens einen begrenzten Nutzen haben. Das zeigen Studien mit dem zugelassenen Arzneimittel Vyleesi. Für Produkte, die unter dem Namen „PT-141“ auf dem Graumarkt verkauft werden, gilt dieser Befund nicht: Ihre Wirksamkeit und Sicherheit in der angebotenen Form sind nicht belegt.

Was ist PT-141?

PT-141 ist der Name, unter dem Bremelanotid in der Forschung und auf dem Graumarkt bekannt ist. Der Wirkstoff gehört zu den zyklischen Melanocortin-Peptiden. Die US-Arzneimittelbehörde FDA hat ihn unter dem Handelsnamen Vyleesi für Frauen vor der Menopause mit einer erworbenen, generalisierten Störung des sexuellen Verlangens zugelassen. Der Fachbegriff lautet Hypoactive Sexual Desire Disorder, kurz HSDD. „Erworben“ bedeutet, dass die Störung erst im Laufe des Lebens aufgetreten ist; „generalisiert“, dass sie sich nicht auf bestimmte Situationen beschränkt.

Anbieter von Forschungschemikalien und individuell hergestellten Rezepturpräparaten vertreiben ebenfalls Produkte unter dem Namen „PT-141“. Sie werden häufig zur Steigerung der Libido bei Männern und Frauen angeboten. Mit dem zugelassenen Arzneimittel Vyleesi sind diese Produkte nicht gleichzusetzen.

Wie wirkt es?

PT-141 (Bremelanotid) aktiviert Melanocortin-Rezeptoren, vor allem MC4R, in Hirnregionen, die das sexuelle Verlangen mitregulieren. Der Wirkstoff setzt damit im Gehirn an. Medikamente gegen Erektionsstörungen wirken dagegen auf die Durchblutung.

Wie die Aktivierung dieser Rezeptoren das sexuelle Verlangen genau beeinflusst, ist noch nicht geklärt. Der angenommene Wirkmechanismus allein belegt auch nicht, dass ein unreguliertes Produkt in der angebotenen Form wirksam oder sicher ist.

Ist es von der FDA zugelassen?

Die FDA-Zulassung gilt für Vyleesi. Sie erstreckt sich nicht auf „PT-141“, das auf dem Graumarkt verkauft wird. Auch die Personengruppen, für die die Produkte angeboten werden, unterscheiden sich:

Merkmal	Vyleesi (Bremelanotid)	„PT-141“ aus dem Graumarkt
FDA-Status	Seit 2019 von der FDA zugelassen	Nicht als Vyleesi zugelassen; unregulierte Bezugsquelle. Die pauschale Angabe, solche Produkte unterlägen keiner FDA-Qualitätskontrolle, ist ungeklärt.
Personengruppe	Frauen vor der Menopause mit HSDD	Wird für Männer und zur allgemeinen Steigerung der Libido vermarktet

Vyleesi wird bei Bedarf selbst injiziert.

Was zeigt die Forschung?

Die belastbaren klinischen Daten stammen aus Studien mit dem zugelassenen Arzneimittel bei Frauen vor der Menopause mit HSDD. Die Übersichtsarbeit zur Erstzulassung [1] beschreibt die Phase-3-Studien, auf denen die Zulassung beruht. Eine unabhängige Analyse [2] schätzte den gemessenen Nutzen als gering ein und kritisierte die verwendeten Messgrößen.

Kontrollierte Studien, die eine breitere Anwendung von Graumarktprodukten unter dem Namen „PT-141“ zur Libidosteigerung bei beiden Geschlechtern stützen, fehlen. Nutzen und Sicherheit dieser Produkte in ihrer verkauften Form sind daher nicht belegt.

Häufig gestellte Fragen

Was ist PT-141, und wie unterscheidet es sich von Viagra oder Cialis?

PT-141 (Bremelanotid) beeinflusst das sexuelle Verlangen über das zentrale Nervensystem. Viagra und Cialis setzen an der glatten Gefäßmuskulatur außerhalb des zentralen Nervensystems an und verbessern die Durchblutung. Sie greifen damit an einer anderen Stelle der sexuellen Reaktion ein.

Bremelanotid aktiviert Melanocortin-Rezeptoren [3], insbesondere MC4R. Diese Rezeptoren kommen in vielen Bereichen des zentralen Nervensystems vor. Wie ihre Aktivierung das sexuelle Verlangen genau verbessert, ist nicht bekannt.

Viagra und Cialis gehören zu den PDE5-Hemmern. Sie verhindern den Abbau des Botenstoffs zyklisches GMP [4], kurz cGMP, in der glatten Muskulatur des Penis. So unterstützen sie den anhaltenden Bluteinstrom und damit die körperlichen Abläufe einer Erektion. Dafür ist sexuelle Stimulation erforderlich.

Was zeigten die RECONNECT-Studien zu Bremelanotid bei HSDD?

Im Phase-3-Studienprogramm RECONNECT verbesserten sich bei Frauen vor der Menopause mit HSDD das sexuelle Verlangen und der damit verbundene Leidensdruck gegenüber Placebo statistisch signifikant. Die Unterschiede waren allerdings klein.

Das Programm umfasste zwei randomisierte kontrollierte Studien mit insgesamt 1.267 Teilnehmerinnen. Sie erhielten entweder Bremelanotid in einer Dosis von 1,75 mg oder Placebo als subkutane Injektion, also unter die Haut. Die Anwendung erfolgte bei Bedarf über 24 Wochen.

Im Bereich „sexuelles Verlangen“ des Female Sexual Function Index (FSFI) [5] stieg der Wert mit Bremelanotid um 0,35 Punkte stärker als mit Placebo (P < 0,001; Studie 301: +0,30; Studie 302: +0,42). Beim Item 13 der Female Sexual Distress Scale–Desire/Arousal/Orgasm (FSDS-DAO) sank der Wert um 0,33 Punkte stärker als unter Placebo (P < 0,001). Diese Frage erfasst den Leidensdruck im Zusammenhang mit dem sexuellen Verlangen. Die Zahlen beschreiben somit Veränderungen in Fragebogenwerten: Beim FSFI steht ein höherer Wert für mehr Verlangen, bei der genannten Frage der FSDS-DAO ein niedrigerer Wert für weniger Leidensdruck.

An einer offenen Verlängerungsstudie über 52 Wochen nahmen 684 Frauen teil. Dabei beobachteten die Forschenden anhaltende Verbesserungen [6]. Bei Frauen, die bereits in den Hauptstudien Bremelanotid erhalten hatten, lag der FSFI-Wert für sexuelles Verlangen um 1,25–1,30 Punkte über dem Ausgangswert; der FSDS-DAO-Wert lag um 1,4–1,7 Punkte darunter. Neue Sicherheitssignale wurden nicht festgestellt. Anders als in den Hauptstudien beziehen sich diese Zahlen auf Veränderungen gegenüber dem Ausgangswert in einer offenen Studie. Sie sind deshalb nicht mit den Unterschieden zwischen Bremelanotid und Placebo gleichzusetzen.

Eine unabhängige Analyse aus dem Jahr 2024 [2] bewertete den statistisch erfassten Nutzen als gering und stellte infrage, wie aussagekräftig die verwendeten Messgrößen sind.

Für wen ist PT-141 von der FDA zugelassen?

Die FDA hat Bremelanotid unter dem Namen Vyleesi für Frauen vor der Menopause mit erworbener, generalisierter HSDD zugelassen. Die Zulassung betrifft damit eine bestimmte Störung des sexuellen Verlangens, keine allgemeine Anwendung zur Libidosteigerung.

Vyleesi erhielt die Zulassung im Juni 2019 [7]. Nach Flibanserin (Addyi) im Jahr 2015 war es die zweite von der FDA zugelassene medikamentöse Behandlung für HSDD [8] und die erste zur Anwendung bei Bedarf.

Für Männer ist Bremelanotid für keine Indikation von der FDA zugelassen [3].

Wie beeinflusst Bremelanotid das sexuelle Verlangen im Gehirn?

Bremelanotid aktiviert Melanocortin-4-Rezeptoren (MC4R), die in vielen Bereichen des zentralen Nervensystems vorkommen. Es scheint dabei die Reaktion des Gehirns auf erotische Reize zu verstärken. Eine Verstärkung von Signalen außerhalb des zentralen Nervensystems steht bei diesem Erklärungsansatz nicht im Vordergrund.

Eine Crossover-Studie mit funktioneller Magnetresonanztomografie (fMRT) aus dem Jahr 2022 [9] untersuchte 31 Frauen vor der Menopause mit HSDD. In diesem Studiendesign erhielten dieselben Teilnehmerinnen sowohl Bremelanotid als auch Placebo zu unterschiedlichen Zeitpunkten. Die Bremelanotid-Dosis betrug 1,75 mg und wurde unter die Haut injiziert. Mit der fMRT untersuchten die Forschenden, wie das Gehirn auf erotische visuelle Reize reagierte.

Unter Bremelanotid war die Aktivität im Kleinhirn und im supplementär-motorischen Areal als Reaktion auf diese Reize signifikant stärker (Z = 2,3; P < 0,05). Gleichzeitig nahm die Aktivität im sekundären somatosensorischen Kortex ab. Die Aktivität von Amygdala und Insula war stärker miteinander gekoppelt (F(1,30) = 5,55; P = 0,025).

Eine mögliche Deutung dieser Befunde ist, dass Bremelanotid Befangenheit verringert, sexuelle Vorstellungen verstärkt und die Empfänglichkeit für erotische Reize erhöht. Die gemessenen Veränderungen der Hirnaktivität beweisen diese Erklärung jedoch nicht abschließend.

Gibt es Belege für PT-141 bei Männern?

Frühe randomisierte kontrollierte Studien liefern Hinweise darauf, dass Bremelanotid (PT-141) bei Männern Erektionen fördern kann. Phase-3-Studien bei Männern fehlen; eine FDA-Zulassung besteht für sie in keiner Indikation.

Eine Studie aus dem Jahr 2004 untersuchte PT-141 als intranasale Gabe, also über die Nase. Teilgenommen hatten gesunde Männer sowie Männer mit erektiler Dysfunktion (ED), die auf Viagra ansprachen. Bei Dosen über 7 mg zeigte sich eine statistisch signifikante Erektionsreaktion [10], gemessen mit RigiScan. Die erste Erektion setzte nach etwa 30 Minuten ein.

In einer zweiten Studie aus dem Jahr 2004 erhielten gesunde Männer PT-141 als Injektion unter die Haut in Dosen von 0,3–10 mg. Bei Dosen über 1,0 mg traten signifikante Erektionsreaktionen auf. Eine Crossover-Untersuchung schloss zudem Männer mit ED ein, die unzureichend auf Viagra angesprochen hatten. Hier führten Dosen von 4 mg und 6 mg [11] im Vergleich mit Placebo zu statistisch signifikanten Erektionsreaktionen.

Diese Ergebnisse stammen aus frühen Entwicklungsphasen. Sie belegen keine zugelassene Anwendung bei Männern und ersetzen keine randomisierte kontrollierte Phase-3-Studie.

Welche Nebenwirkungen sind bei Bremelanotid dokumentiert?

Zu den in Studien am häufigsten dokumentierten Nebenwirkungen von Bremelanotid gehören Übelkeit, anfallsartige Hautrötung mit Wärmegefühl (Flush) und Kopfschmerzen.

In einer randomisierten kontrollierten Dosisfindungsstudie aus dem Jahr 2016 [12] nahmen 327 Frauen vor der Menopause über 12 Wochen teil. Bei Dosen von 0,75–1,75 mg, die unter die Haut injiziert wurden, traten Übelkeit, Flush und Kopfschmerzen auf. In der offenen Verlängerung der Phase-3-Studien über 52 Wochen [6] stellten die Forschenden keine neuen Sicherheitssignale fest. Das bedeutet nicht, dass die bereits bekannten Nebenwirkungen ausblieben.

Eine narrative Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2025 [8] empfahl, Medikamente gegen HSDD, einschließlich Bremelanotid, zurückhaltend einzusetzen. Als Gründe nannte sie die begrenzte Wirksamkeit und mögliche Nebenwirkungen.

Quellen

• Sources: a review of bremelanotide’s approval (Dhillon and Keam, Drugs, 2019, DOI: 10.1007/s40265-019-01187-w 1 ) and an independent critique of the trial outcomes (Spielmans and Ellefson, Journal of Sex Research, 2024, DOI: 10.1080/00224499.2023.2175192 2 ), indexed on PubMed; and FDA records for the approved product Vyleesi. This document is educational, is not medical advice or a health claim, and is not an offer to sell any product. Originalbeleg Originalbeleg